ISTRUZIONI
sull'uso del medicinale
per uso medico
Leggere attentamente questo foglio prima di iniziare a prendere / usare questo farmaco.
• Conservare le istruzioni, potrebbero essere necessarie di nuovo..
• In caso di domande, consultare il medico.
• Questo medicinale è stato prescritto personalmente e non deve essere trasmesso ad altri in quanto potrebbe danneggiarlo anche se ha gli stessi sintomi..
Numero di registrazione
Nome depositato
Nome del raggruppamento
amoxicillina + acido clavulanico
Forma di dosaggio
Compresse rivestite con film
Composizione
Principi attivi (nucleo): ogni compressa da 250 mg + 125 mg contiene 250 mg di amoxicillina sotto forma di triidrato e 125 mg di acido clavulanico sotto forma di sale di potassio;
ogni compressa da 500 mg + 125 mg contiene 500 mg di amoxicillina sotto forma di triidrato e 125 mg di acido clavulanico sotto forma di sale di potassio;
ogni compressa da 875 mg + 125 mg contiene 875 mg di amoxicillina sotto forma di triidrato e 125 mg di acido clavulanico sotto forma di sale di potassio.
Eccipienti (rispettivamente per ciascun dosaggio): biossido di silicio colloidale 5,40 mg / 9,00 mg / 12,00 mg, crospovidone 27,40 mg / 45,00 mg / 61,00 mg, croscarmellosa sodica 27,40 mg / 35,00 mg / 47,00, magnesio stearato 12,00 mg / 20,00 mg / 17,22 mg, talco 13,40 mg (per un dosaggio di 250 mg + 125 mg), cellulosa microcristallina fino a 650 mg / fino a 1060 mg / su 1435 mg;
compressa rivestita con film 250mg + 125mg - ipromellosa 14,378 mg, etilcellulosa 0,702 mg, polisorbato 80 - 0,780 mg, trietil citrato 0,793 mg, titanio diossido 7,605 mg, talco 1,7742 mg;
rivestimento del film di una compressa da 500 mg + 125 mg - ipromellosa 17,696 mg, etilcellulosa 0,864 mg, polisorbato 80-0,960 mg, trietil citrato 0,976 mg, biossido di titanio 9,360 mg, talco 2,144 mg;
compressa rivestita con film 875 mg + 125 mg - ipromellosa 23,226 mg, etilcellulosa 1,134 mg, polisorbato 80-1,260 mg, trietil citrato 1,280 mg, biossido di titanio 12,286 mg, talco 2,814 mg.
Descrizione
Compresse da 250 mg + 125 mg: compresse rivestite con film bianche o quasi bianche, oblunghe, ottagonali, biconvesse con impronte 250/125 su un lato e AMC sull'altro lato.
Compresse da 500 mg + 125 mg: compresse rivestite con film bianche o quasi bianche, ovali, biconvesse.
Compresse 875 mg + 125 mg: compresse rivestite con film bianche o quasi bianche, oblunghe, biconvesse con una tacca e impresso "875/125" su un lato e "AMC" sull'altro lato.
Visualizza all'interruzione: massa giallastra.
Gruppo farmacoterapico
Antibiotico - penicillina semisintetica + inibitore della beta-lattamasi
Codice ATX: J01CR02.
Proprietà farmacologiche
farmacodinamica
Meccanismo di azione
L'amoxicillina è una penicillina semisintetica attiva contro molti microrganismi gram-positivi e gram-negativi. L'amoxicillina interrompe la biosintesi del peptidoglicano, che è un componente strutturale della parete cellulare batterica. La violazione della sintesi del peptidoglicano porta a una perdita di forza della parete cellulare, che provoca la lisi e la morte delle cellule dei microrganismi. Allo stesso tempo, l'amoxicillina è suscettibile alla distruzione da parte delle beta-lattamasi e quindi lo spettro di attività dell'amoxicillina non si estende ai microrganismi che producono questo enzima..
L'acido clavulanico, un inibitore della beta-lattamasi, strutturalmente correlato alle penicilline, ha la capacità di inattivare una vasta gamma di beta-lattamasi presenti nei microrganismi resistenti alle penicilline e alle cefalosporine. L'acido clavulanico è abbastanza efficace contro le beta-lattamasi plasmidiche, che spesso causano resistenza batterica, e non è efficace contro le beta-lattamasi cromosomiche di tipo I, che non sono inibite dall'acido clavulanico.
La presenza di acido clavulanico nel preparato protegge l'amoxicillina dalla distruzione da parte degli enzimi - beta-lattamasi, che consente di espandere lo spettro antibatterico dell'amoxicillina.
Di seguito è riportata l'attività della combinazione di amoxicillina con acido clavulanico in vitro.
I batteri di solito sensibili alla combinazione di amoxicillina con acido clavulanico |
Aerobi Gram-positivi: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes e altri streptococchi beta-emolitici 1,2, Streptococcus agalactiae 1,2, Staphylococcus Staphyllinus s scep. stafilococchi coagulasi negativi (sensibili alla meticillina). Aerobi Gram-negativi: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae 1, Helicobactеr pylori, Moraxella catarrhalis 1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae. Altri: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. Anaerobi Gram-positivi: specie del genere Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, specie del genere Peptostreptococcus. Anaerobi Gram-negativi: Вactеroides fragilis, specie del genere Bacteroides, specie del genere Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, specie del genere Fusobacterium, specie del genere Porphyromonas, specie del genere Prevotella. |
Batteri per i quali è probabile la resistenza acquisita alla combinazione di amoxicillina con acido clavulanico |
Aerobi Gram-negativi: Escherichia coli 1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, specie del genere Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, specie del genere Proteus, specie del genere Salmonella, specie del genere Shigella. Aerobi Gram-positivi: specie del genere Corynebacterium, Enterosoccus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2, streptococchi del gruppo Viridans. |
Batteri naturalmente resistenti alla combinazione di amoxicillina con acido clavulanico |
Aerobi Gram-negativi: specie del genere Acinetobacter, Citrobacter freundii, specie del genere Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, specie del genere Providencia, specie del genere Pseudomonas, specie del genere Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia. Altri: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, specie del genere Chlamydia, Coxiella burnetii, specie del genere Mycoplasma. 1 per questi batteri, l'efficacia clinica della combinazione di amoxicillina con acido clavulanico è stata dimostrata in studi clinici. 2 ceppi di questi tipi di batteri non producono beta-lattamasi. La sensibilità alla monoterapia con amoxicillina suggerisce una sensibilità simile alla combinazione di amoxicillina con acido clavulanico. |
farmacocinetica
I principali parametri farmacocinetici di amoxicillina e acido clavulanico sono simili. L'amoxicillina e l'acido clavulanico si dissolvono bene in soluzioni acquose con un valore di pH fisiologico e, dopo aver assunto Amoxiclav ® all'interno, vengono rapidamente e completamente assorbiti dal tratto gastrointestinale (GIT). L'assorbimento dei principi attivi amoxicillina e acido clavulanico è ottimale se assunto all'inizio di un pasto.
La biodisponibilità di amoxicillina e acido clavulanico dopo somministrazione orale è di circa il 70%.
Di seguito sono riportati i parametri farmacocinetici di amoxicillina e acido clavulanico dopo ingestione di 875 mg / 125 mg e 500 mg / 125 mg due volte al giorno, 250 mg / 125 mg tre volte al giorno in volontari sani.
Parametri farmacocinetici medi (± DS) | |||||
Il funzionamento sostanze Amoxicillina / acido clavulanico | Una volta dose (Mg) | Cmax (μg / ml) | Tmax (ora) | AUC (0-24h) (μg.ora / ml) | T1 / 2 (ora) |
amoxicillina | |||||
875 mg / 125 mg | 875 | 11,64 ± 2,78 | 1,50 (1,0-2,5) | 53,52 ± 12,31 | 1,19 ± 0,21 |
500 mg / 125 mg | 500 | 7,19 ± 2,26 | 1,50 (1,0-2,5) | 53,5 ± 8,87 | 1,15 ± 0,20 |
250 mg / 125 mg | 250 | 3,3 ± 1,12 | 1,5 (1,0-2,0) | 26,7 ± 4,56 | 1,36 ± 0,56 |
Acido clavulanico | |||||
875 mg / 125 mg | 125 | 2,18 ± 0,99 | 1,25 (1,0-2,0) | 10,16 ± 3,04 | 0,96 ± 0,12 |
500 mg / 125 mg | 125 | 2,40 ± 0,83 | 1,5 (1,0-2,0) | 15,72 ± 3,86 | 0,98 ± 0,12 |
250 mg / 125 mg | 125 | 1,5 ± 0,70 | 1,2 (1,0-2,0) | 12,6 ± 3,25 | 1,01 ± 0,11 |
Tmax è il tempo per raggiungere la massima concentrazione nel plasma sanguigno;
AUC - area sotto la curva concentrazione-tempo;
T1 / 2 - emivita
Distribuzione
Entrambi i componenti sono caratterizzati da un buon volume di distribuzione in vari organi, tessuti e fluidi corporei (inclusi polmoni, organi addominali; tessuti adiposi, ossei e muscolari; fluidi pleurici, sinoviali e peritoneali; nella pelle, bile, urina, purulenta scarico, espettorato, nel liquido interstiziale).
Il legame con le proteine plasmatiche è moderato: 25% per acido clavulanico e 18% per amoxicillina.
Il volume di distribuzione è di circa 0,3-0,4 l / kg per amoxicillina e circa 0,2 l / kg per acido clavulanico.
L'amoxicillina e l'acido clavulanico non attraversano la barriera emato-encefalica nelle meningi non infiammate.
L'amoxicillina (come la maggior parte delle penicilline) viene escreta nel latte materno. Tracce di acido clavulanico si trovano anche nel latte materno. L'amoxicillina e l'acido clavulanico attraversano la barriera placentare.
Metabolismo
Circa il 10-25% della dose iniziale di amoxicillina viene escreto dai reni come acido penicilloico inattivo. L'acido clavulanico nel corpo umano subisce un metabolismo intenso con la formazione di acido 2,5-diidro-4- (2-idrossietil) -5-osso-1H-pirrole-3-carbossilico e 1-ammino-4-idrossi-butan-2-one ed è escreto dai reni, attraverso il tratto gastrointestinale, nonché con l'aria espirata, sotto forma di anidride carbonica.
Ritiro
L'amoxicillina viene eliminata principalmente dai reni, mentre l'acido clavulanico viene eliminato dai meccanismi renali ed extrarenali. Dopo una singola somministrazione orale di una compressa da 250 mg / 125 mg o 500 mg / 125 mg, circa il 60-70% di amoxicillina e il 40-65% di acido clavulanico vengono escreti dai reni invariati durante le prime 6 ore.
L'emivita media (T1 / 2) di amoxicillina / acido clavulanico è di circa un'ora, la clearance totale media è di circa 25 l / h in pazienti sani.
La maggior quantità di acido clavulanico viene escreta durante le prime 2 ore dopo l'ingestione.
Pazienti con funzionalità renale compromessa
La clearance totale di amoxicillina / acido clavulanico diminuisce in proporzione alla diminuzione della funzionalità renale. La diminuzione della clearance è più pronunciata per l'amoxicillina che per l'acido clavulanico, perché la maggior parte dell'amoxicillina viene escreta dai reni. Le dosi del farmaco per l'insufficienza renale devono essere selezionate tenendo conto della indesiderabilità dell'accumulo di amoxicillina mantenendo un livello normale di acido clavulanico.
Pazienti con funzionalità epatica compromessa
Nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica, il farmaco viene usato con cautela, è necessario effettuare un monitoraggio costante della funzionalità epatica.
Entrambi i componenti vengono rimossi mediante emodialisi e quantità minori mediante dialisi peritoneale.
Indicazioni per l'uso
Infezioni causate da ceppi sensibili di microrganismi:
• infezioni del tratto respiratorio superiore e degli organi ENT (inclusa sinusite acuta e cronica, otite media acuta e cronica, ascesso faringeo, tonsillite, faringite);
• infezioni del tratto respiratorio inferiore (inclusa bronchite acuta con superinfezione batterica, bronchite cronica, polmonite);
• infezioni del tratto urinario;
• infezioni in ginecologia;
• infezioni della pelle e dei tessuti molli, nonché ferite da morsi umani e animali;
• infezioni di osso e tessuto connettivo;
• infezioni del tratto biliare (colecistite, colangite);
• infezioni odontogene.
Controindicazioni
• Ipersensibilità a componenti di medicina;
• una storia di ipersensibilità a penicilline, cefalosporine e altri antibiotici beta-lattamici;
• ittero colestatico e / o altre disfunzioni epatiche causate dall'assunzione di amoxicillina / acido clavulanico nella storia;
• mononucleosi infettiva e leucemia linfocitaria;
• bambini di età inferiore a 12 anni o di peso inferiore a 40 kg.
Accuratamente
Storia di colite pseudomembranosa, malattie del tratto gastrointestinale, insufficienza epatica, grave disfunzione renale, gravidanza, allattamento, con uso simultaneo con anticoagulanti.
Applicazione durante la gravidanza e durante l'allattamento
Gli studi sugli animali non hanno rivelato dati sui pericoli dell'assunzione del farmaco durante la gravidanza e sui suoi effetti sullo sviluppo embrionale del feto..
Uno studio condotto su donne con rottura prematura delle membrane amniotiche ha rilevato che l'uso profilattico di amoxicillina / acido clavulanico può essere associato ad un aumentato rischio di enterocolite necrotizzante nei neonati.
Durante la gravidanza e l'allattamento, il farmaco viene utilizzato solo se il beneficio previsto per la madre supera il potenziale rischio per il feto e il bambino.
Piccole quantità di amoxicillina e acido clavulanico passano nel latte materno.
I bambini in allattamento possono sviluppare sensibilizzazione, diarrea, candidosi delle mucose orali. Durante l'assunzione del farmaco Amoxiclav ® è necessario risolvere il problema di interrompere l'allattamento.
Metodo di somministrazione e dosaggio
Dentro.
Il regime posologico viene impostato individualmente in base all'età, al peso corporeo, alla funzione renale del paziente, nonché alla gravità dell'infezione..
Si raccomanda di assumere Amoxiclav ® all'inizio di un pasto per un assorbimento ottimale e per ridurre i possibili effetti collaterali a carico dell'apparato digerente..
Il corso del trattamento è di 5-14 giorni. La durata del corso di trattamento è determinata dal medico curante. Il trattamento non deve continuare per più di 14 giorni senza una seconda visita medica.
Adulti e bambini di età pari o superiore a 12 anni o di peso pari o superiore a 40 kg:
Per il trattamento di infezioni da lievi a moderate - 1 compressa da 250 mg + 125 mg ogni 8 ore (3 volte al giorno).
Per il trattamento di infezioni gravi e infezioni del tratto respiratorio - 1 compressa da 500 mg + 125 mg ogni 8 ore (3 volte al giorno) o 1 compressa da 875 mg + 125 mg ogni 12 ore (2 volte al giorno).
Poiché le compresse di una combinazione di amoxicillina e acido clavulanico, 250 mg + 125 mg e 500 mg + 125 mg contengono la stessa quantità di acido clavulanico - 125 mg, 2 compresse da 250 mg + 125 mg non equivalgono a 1 compressa da 500 mg + 125 mg.
Pazienti con funzionalità renale compromessa
L'aggiustamento della dose si basa sulla dose massima raccomandata di amoxicillina e viene effettuata tenendo conto dei valori di clearance della creatinina (CC).
QC | Regime posologico del farmaco Amoxiclav ® |
> 30 ml / min | Non è richiesto alcun aggiustamento del dosaggio |
10-30 ml / min | 1 compressa da 500 mg + 125 mg 2 volte / die o 1 compressa da 250 mg + 125 mg 2 volte / die (a seconda della gravità della malattia). |
30 ml / min. Pazienti con funzionalità epatica compromessa Amoxiclav ® deve essere preso con cautela. È necessario effettuare un monitoraggio regolare della funzionalità epatica. Non richiede la correzione del regime posologico per i pazienti anziani. Nei pazienti anziani con funzionalità renale compromessa, la dose deve essere aggiustata come per i pazienti adulti con funzionalità renale compromessa.. Effetto collateraleSecondo l'Organizzazione mondiale della sanità (OMS), gli effetti avversi sono classificati in base alla loro frequenza di sviluppo come segue: molto spesso (≥1 / 10), spesso (≥1 / 100, dal tratto gastrointestinale OverdoseNon ci sono segnalazioni di morte o effetti collaterali potenzialmente letali a causa di overdose di droga. Interazione con altri medicinali Antiacidi, glucosamina, lassativi, aminoglicosidi assorbono lentamente, l'acido ascorbico aumenta l'assorbimento. Diuretici, allopurinolo, fenilbutazone, farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) e altri farmaci che bloccano la secrezione tubulare (probenecid) aumentano la concentrazione di amoxicillina (l'acido clavulanico viene escreto principalmente per filtrazione glomerulare). L'uso simultaneo del farmaco Amoxiclav ® e probenecid può portare ad un aumento e persistenza nel sangue del livello di amoxicillina, ma non dell'acido clavulanico, pertanto non è raccomandato l'uso simultaneo con probenecid. L'uso simultaneo della medicina Amoxiclav ® e methotrexate aumenta la tossicità di methotrexate. istruzioni specialiPrima di iniziare il trattamento, è necessario intervistare il paziente per identificare una storia di reazioni di ipersensibilità a penicilline, cefalosporine o altri antibiotici beta-lattamici. Nei pazienti con ipersensibilità alle penicilline, sono possibili reazioni allergiche crociate con antibiotici cefalosporinici. Durante il corso del trattamento, è necessario monitorare lo stato della funzione degli organi ematopoietici, del fegato e dei reni. Nei pazienti con funzionalità renale gravemente compromessa, è necessario un adeguato aggiustamento della dose o un aumento degli intervalli tra le dosi. Al fine di ridurre il rischio di sviluppare effetti collaterali a carico del tratto gastrointestinale, il farmaco deve essere assunto durante i pasti.. Precauzioni speciali per la distruzione del medicinale non utilizzato. Non sono necessarie precauzioni speciali per la distruzione di Amoxiclav ® non utilizzato. Influenza sulla capacità di guidare veicoli, meccanismi Con lo sviluppo di reazioni indesiderate dal sistema nervoso (ad esempio vertigini, convulsioni), si dovrebbe astenersi dal guidare e impegnarsi in altre attività che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie. Modulo per il rilascioImballaggio primario: Condizioni di archiviazioneIn un luogo secco a una temperatura non superiore a 25 ° C. Data di scadenza2 anni. Condizioni di vacanzaDispensato su prescrizione medica fabbricanteTitolare dell'IF: Lek dd, Verovshkova 57, 1526 Lubiana, Slovenia; Pleurite Di Più SuCategorie PopolariUna Cisti Nel NasoPerdita Dell'Olfatto2021 © Copyrights www.mountainwoodshealth.com |